盐酸利多卡因的化学方程式
化学式为C14H23ClN2O盐酸利多卡因在血液吸收或静脉给药后，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血液浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。扩展资料注意事项——1、非静脉给药时，应防止误入血管，并注意局麻药中毒症状的诊治。2、用药期间应注意检査血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。参考资料来源：百度百科-盐酸利多卡因
[create_time]2021-01-20 21:15:38[/create_time]2017-01-31 15:58:35[finished_time]3[reply_count]1[alue_good]小u自媒体[uname]https://pic.rmb.bdstatic.com/bjh/user/67a6594a2a4e7f6794b0bf832a0700b8.jpeg[avatar]始终在追寻不一样的烟火[slogan]始终在追寻不一样的烟火[intro]1413[view_count]盐酸利多卡因和碳酸利多卡因是什么
盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。化学名称：N-(2，6二甲基苯基）-2-(二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物。
碳酸利多卡因属局部麻醉类非医保处方药。可用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。
[create_time]2016-12-01 17:37:52[/create_time]2012-11-24 13:38:24[finished_time]1[reply_count]9[alue_good]百度网友2f92e4a[uname]https://himg.bdimg.com/sys/portrait/item/wise.1.3677016b.-mBRhQPuHD6gtkDB0dbTJw.jpg?time=4035&tieba_portrait_time=4035[avatar]TA获得超过2540个赞[slogan]这个人很懒，什么都没留下![intro]5334[view_count]
盐酸利多卡因的作用
利多卡因
英文名 LIDOCAINE CARBONATE INJECION
拼音名 TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE
药品类别 局部麻醉药
性状 本品为无色澄明液体。
药理毒理
本品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛也较好，表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。
药代动力学
本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液，pH7.2-7.7，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获，使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后通过组织吸收，15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。
适应症 用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。
用法用量
溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。 (1)硬膜外阻滞:根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10-15ml。肝、心功能不全者用量酌减；
(2)神经干(丛)阻滞:每次15ml，极量20ml；
(3)齿槽神经阻滞:用量2ml。
不良反应
(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；
(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌症
(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用；
(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞.慎用于浸润麻醉；
(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
注意事项
(1)由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；
(2)本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)加用肾上腺素时，高血压患者慎用；
(4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥.；
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
儿童用药 儿童慎用。
老年患者用药 年老体弱者慎用。
药物相互作用
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
贮藏 密闭，在10-30℃保存。
包装 (1)5ml:86.5mg(2)10ml:173mg(均按利多卡因计算)
[create_time]2013-09-06 10:29:11[/create_time]2013-09-19 18:11:29[finished_time]5[reply_count]12[alue_good]匿名用户[uname]https://iknow-base.cdn.bcebos.com/yt/bdsp/icon/anonymous.png?x-bce-process=image/quality,q_80[avatar][slogan]这个人很懒，什么都没留下![intro]8765[view_count]
利多卡因简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 利多卡因说明书 5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 利多卡因的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 利多卡因的药理作用 5.7 利多卡因的药代动力学 5.8 利多卡因的适应证 5.9 利多卡因的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 利多卡因的不良反应 5.12 利多卡因的用法用量 5.13 利多卡因与其它药物的相互作用 5.14 专家点评 6 利多卡因中毒 6.1 临床表现 6.2 治疗 7 参考资料 附： * 利多卡因相关药品说明书其它版本 1 拼音 lì duō kǎ yīn 2 英文参考 lidocaine [湘雅医学专业词典] 3 国家基本药物 与利多卡因有关的国家基本药物零售指导价格信息 序号 基本药物 目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指 导价格 类别 备注 372 41 盐酸利多卡因 注射剂 4mg:2ml 瓶（支） 0.23 化学药品和生物制品部分 * 373 41 盐酸利多卡因 注射剂 5mg:2ml 瓶（支） 0.27 化学药品和生物制品部分 374 41 盐酸利多卡因 注射剂 100mg:5ml 瓶（支） 0.52 化学药品和生物制品部分 * 375 41 盐酸利多卡因 注射剂 40mg:2ml 瓶（支） 0.26 化学药品和生物制品部分 376 41 盐酸利多卡因 注射剂 200mg:10ml 瓶（支） 0.88 化学药品和生物制品部分 377 41 盐酸利多卡因 注射剂 400mg:20ml 瓶（支） 1.6 化学药品和生物制品部分 378 41 碳酸利多卡因 注射剂 173mg:10ml 瓶（支） 9.1 化学药品和生物制品部分 * 379 41 碳酸利多卡因 注射剂 86.5mg:5ml 瓶（支） 5.4 化学药品和生物制品部分 注： 1、表中备注栏标注“*”的为代表品。 2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。 4 概述 利多卡因为酰胺类局部 *** 及抗心律失常药。其通过增加膜对K+的通透性，抑制膜对Na+的通透性，明显抑制自律性。用于急性心肌梗急性心肌梗死及手术后快速型室性心律失常、治疗和预防各种原因所致的快速型室性心律失常。中毒原因多见于用量过大或静注速度过快；肝病病人长期应用治疗剂量，也可发生严重中毒；心动过缓或有重度房室传导阻滞患者应用本药可使病情恶化。 5 利多卡因说明书 5.1 药品名称 利多卡因 5.2 英文名称 Lidocaine , Xylocaine 5.3 利多卡因的别名 塞罗卡因；昔罗卡因；浩罗卡因；塞洛卡因；Lignocaine；Xylocaine 5.4 分类 循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药 5.5 剂型 针剂：每支0.1g（5ml），0.2g（10ml），0.4g（20ml）。 5.6 利多卡因的药理作用 通过增加膜对K 的通透性，抑制膜对Na 的通透性，明显抑制自律性。不应期：可缩短APD与ERP，但对后者缩短较少，使ERP/APD比值相对增加。传导性：对缺血心肌抑制传导作用较强，可将单相阻滞变为双相阻滞。主要作用于浦氏纤维及心室肌，对心房肌几乎不影响。 5.7 利多卡因的药代动力学 肝脏首关效应（首过效应）高达70%，一般静脉内给药，有效血药浓度为1.5～6μg/ml，静脉注射50～100mg后，15～30秒钟即见效，由于药物能迅速从血液分布到组织中，故其作用仅维持20min左右。药物与血浆蛋白结合率约60%～70%，清除半衰期约100min。主要经肝脏代谢，代谢速度与肝血流量有关，在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代谢产物由肾脏排泄，3%～5%以原形排出。一小部分利多卡因随胆汁排到肠道，在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出。半衰期约90min，肝功能障碍者出现药物蓄积，引发毒性反应。 5.8 利多卡因的适应证 急性心肌梗急性心肌梗死及手术后快速型室性心律失常、治疗和预防各种原因所致的快速型室性心律失常，包括心导管术、洋地黄中毒所致的室性心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼轮匝肌麻醉、球后麻醉以及其他浸润麻醉，总量不超过300mg。 5.9 利多卡因的禁忌证 1.Ⅱ度以上房室传导阻滞、癫痫、休克、双束支传导阻滞、血压过低者、病态窦房结综合综合征等患者禁用。 2.对利多卡因过敏者禁用。 3.肝功能严重不全者禁用。 4.阿斯综合征患者禁用。 5.恶性高热者禁用。 5.10 注意事项 1.利多卡因过敏反应比普鲁卡因低，二者之间无交叉过敏。 2.利多卡因能产生快速耐受性，反复用药4～5次后，必须加大药量才能产生同等麻醉效果，表面麻醉尤为明显，药液中加入少量肾上腺素，可使该现象有所改善。 3.患有心、肝功能低下者，应酌情减量。 4.预激综合征、孕妇、哺乳期妇女、儿童、年老体弱者慎用。 5.静脉注射限用于抗心律失常。对动脉硬化、血管痉挛、糖尿病与手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收缩剂。 5.11 利多卡因的不良反应 1.窦性心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞、室内传导阻滞、心肌收缩力下降、低血压。 2.神经系统症状：眩晕、手颤、共济失调、感觉异常、肌肉颤动、甚至惊厥，神志不清、呼吸抑制。 3.过敏反应表现为皮疹、水肿、呼吸停止。 4.若误将极量（500mg）利多卡因注入静脉，有引起心跳骤停的危险。 5.12 利多卡因的用法用量 1.每次注入50mg，5～10min后无效，重复1次，静脉注射累积量不宜超过300mg，如连续滴注超过24h，宜用每分钟1mg。在维持治疗中如再出现心律失常，可能是由于血浆浓度不足，可静脉再次注射用药，每次25mg。静脉滴注每分钟4mg，约1h左右达到有效血药浓度。 2.肌内注射：约30min左右达有效血药浓度，其作用维持2h左右。 3.25%～0.5%用于局部浸润麻醉，成人一次最大用量为350～400mg。 4.1%～2%用于神经阻滞麻醉，成人极量为400mg。 5.13 药物相互作用 1.（1）可增强麻醉效力。（2）可被布比卡因从结合的蛋白置换出来，从而增加高铁血红蛋白血症发生的危险性。（3）有用300mg利多卡因和50mg布比卡因加肾上腺素行硬膜外麻醉后出现恶性高热症的报道。 2.据报道，利多卡因可降低氧化亚化亚氮的麻醉阈值，导致氧化亚化亚氮中毒（窒息）。 3.与抗心律失常药合用：（1）溴芐胺可拮抗利多卡因负性肌力作用，两药联用可增强抗心律失常作用；（2）与普萘洛尔合用，抗心律失常作用和毒性均增强；（3）与普鲁卡因胺合用，抗心律失常作用和毒性均增强。可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响利多卡因的血药浓度；（4）奎尼丁、阿义马林、美西律、丙吡胺、美托洛尔、纳多洛尔、喷布洛尔、胺碘酮或妥卡尼可使利多卡因的毒性增加，甚至引起窦性停搏；（5）有个案报道胺碘酮可降低利多卡因的清除，导致利多卡因中毒（如心律失常，癫痫发作，昏迷）；（6）与普罗帕酮合用可抑制利多卡因的氧化代谢途径和（或）减少肝脏血流量，从而增强中枢神经系统的不良反应（如眩晕，感觉异常，昏睡）；（7）与妥卡尼合用可导致严重的中毒反应（如癫痫发作），而抗心律失常的药效反应可能不会有明显的提高。 4.与透明质酸酶合用：（1）能有效促进利多卡因扩散，加快起效时间，从而减轻局部浸润所致肿胀；（2）因组织对利多卡因的吸收率增高，故利多卡因的全身不良反应也增加。 5.与抗惊厥药合用，可增强利多卡因对心脏的影响，导致心脏停搏，也可增加中枢神经系统的不良反应。（1）短效巴比妥可控制利多卡因中毒时的惊厥，但与利多卡因联合静脉给药可加重呼吸抑制，有利多卡因与戊巴比妥同时静脉注射可产生窒息致死的报道，苯巴比妥可加速利多卡因代谢；（2）苯妥英钠可加速利多卡因代谢，二者联合静脉给药，可致心动过缓或窦房结性停搏，但经不同途径给药，苯妥英钠可防治利多卡因中毒所致的惊厥；（3）磷苯妥英是苯妥英的药物前体，因此，预计有关苯妥英的药物相互作用也会发生于磷苯妥英。 6.西咪替丁可减少利多卡因的清除，导致利多卡因中毒（如神经毒性，心律失常，癫痫发作）。雷尼替丁无此作用。 7.安普那韦、奎奴普丁、达福普丁可抑制细胞色素P4503A4酶介导的利多卡因代谢，从而升高利多卡因血清浓度，导致毒性反应（如神经毒性，癫痫发作，低血压，心律失常）。 8.与阿布他明合用，可增加发生心律失常的危险性。 9.与左旋美沙朵、多非利特合用，可增加心脏中毒反应（如QT间期延长，尖端扭转型室速，心脏停搏）发生的危险性。 10.利托那韦可降低利多卡因的代谢，使利多卡因的血清浓度显著升高，导致利多卡因中毒。 11.异丙肾上腺上腺上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、多巴胺可增加肝血流量，使利多卡因的总清除率随之增高，从而降低利多卡因的抗心律失常作用。 12.与可乐定在硬脑膜外联合给药时，可乐定诱发的局部血流量减少可导致机体组织对利多卡因的吸收率降低。 13.与双氢麦角胺合用可导致血压的极度升高，故二者禁忌联用。 14.与金属离子合用可加重局部 *** 作用，故忌与金属接触、或与重金属离子溶液混合应用。 15.利多卡因属酸性，故须注意：（1）不能与堿性药液合用；（2）即使与酸性药合用，由于pH值不同，也可影响利多卡因解离值，以致局麻减效，或起效时间延迟。 16.长期服用舒络片期间，不宜并用利多卡因。 5.14 专家点评 利多卡因是应用广泛的中效酰胺类局麻药，因其脂溶性、蛋白结合率都比普鲁卡因高，穿透细胞的能力强，所以它比普鲁卡因起效快、作用时间长，作用强度是普鲁卡因的4倍。利多卡因对各种病因引起的心动过速有效率高达80%以上，且较安全。因此利多卡因可作为各种病因引起的急性室性心律失常的首选药物。 6 利多卡因中毒 利多卡因（赛罗卡因）为酰胺类局部 *** 及抗心律失常药。 中毒原因多见于用量过大或静注速度过快；肝病病人长期应用治疗剂量，也可发生严重中毒；心动过缓或有重度房室传导阻滞患者应用本药可使病情恶化。 本药吸收迅速，静注后15～30min发生作用，持续作用时间约10～20min。肌注后5min发生药效，持续45～60min后减弱。口服后的代谢产物对中枢神经系统毒性较大。 本品90%经肝代谢，肝功能不全患者清除利多卡因的能力降低45%，心力衰竭时清除此药能力降低47%，由肾脏排出仅有10%～20%。 此药中毒血药浓度为21.25μmol/L，若达到25.5μmol/L，常出现中枢神经中毒症状。 本药主要损害神经系统，心脏及产生过敏反应。[1] 6.1 临床表现 [1] 1.中枢神经系统症状：嗜睡、眩晕、倦怠、视力听力障碍、精神欣快、躁动不安、惊厥、感觉异常、恶心、呕吐、语言不清和呼吸困难。 2.严重中毒时出现极度忧虑、精神错乱、定向力和神志障碍甚至出现癫痫样抽搐、血压下降、窦性心动过缓、房室传导阻滞，甚至发生窦性停搏、心搏骤停和呼吸停止。 3.过敏反应：皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、血管神经性水肿，甚至发生过敏性休克。 6.2 治疗 利多卡因中毒的治疗要点为[1]： 1.由于此药作用迅速短暂，故停药后一般不良反应及症状常可迅速解除。 2.误服大量本药后，立即静注50%葡萄糖液以促进排泄。 3.惊厥和抽搐时，用地西泮和巴比妥类药物。 4.血压下降可用升压药物。 5.严重心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞，须及时停药，使用阿托品、异丙肾上腺素或安装起搏器治疗。
[create_time]2022-11-12 20:25:27[/create_time]2022-11-25 21:00:38[finished_time]1[reply_count]0[alue_good]健康达人雷恩[uname]https://himg.bdimg.com/sys/portrait/item/wise.1.f00bd701.t74PXCOKwP13R8yZ8iPmUA.jpg?time=808&tieba_portrait_time=808[avatar]TA获得超过1763个赞[slogan]这个人很懒，什么都没留下![intro]41[view_count]盐酸利多卡因的化学名为
盐酸利多卡因的化学名为：N-(2，6-二甲基苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐。利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键.酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的2个邻位均有甲基,由于空间位阻原因，使利多卡因更稳定，在酸碱溶液中不易水解，体内酶解的速度也比较慢，此为利多卡因较普鲁卡因作用强,持续时间长，毒性大的原因。本品分子结构中含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置1年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。扩展资料：酯键易水解，温度和pH影响水解速度。芳伯胺基易氧化变色，制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ，控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜，安培通入惰性气体，加抗氧化剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂，避光、密闭、放置阴凉处。芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应，即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液5生成橙（猩）红色偶氮化化合物沉淀。
[create_time]2023-05-02 22:15:12[/create_time]2023-05-10 20:07:19[finished_time]1[reply_count]0[alue_good]波斯猫K66[uname]https://himg.bdimg.com/sys/portrait/item/wise.1.4ab76a0a.1d7dG-2ezeCbUo3Cw1CiMQ.jpg?time=6630&tieba_portrait_time=6630[avatar]TA获得超过377个赞[slogan]努力挣钱孝敬父母[intro]43[view_count]盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书简介
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书
说明：盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：盐酸利多卡因葡萄糖注射液
商品名：
英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose injection
汉语拼音名： Yansuan Liduokayin Putaotang Zhusheye
本品主要成分：盐酸利多卡因、葡萄糖。
化学名称：N(2,6二甲苯基)2(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.
结构式：(免做结构)
分子式C14H22N20·HCl·H2O 分子量288.82
【性 状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
【药代动力学】
本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰运的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经4590秒即起效,持续1020分钟。治疗血药浓度为1.55μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注34小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需810小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。
【适应证】
本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。
【用法用量】
(以下内容应根据产品规格折算用量)
(1)常用量 ①静脉注射 11.5mg/kg体重(一般用50100mg)作首次负荷量静注23分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射12次,但1小时之内的总量不得超过 300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持,或以每分钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,以每分钟 0.51mg静滴,即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。
(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。
【不良反应】
不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。
(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药；
(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号；
(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
【禁忌证】
(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者;②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞;③严重窦房节功能障碍。
(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。
【注意事项】
(1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；
(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备；心电图PR间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品透过胎盘, 且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
【儿童用药】
新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)。
【老年患者用药】
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
【药物相互作用】
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏；
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度；
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。
【药物过量】
超量可引起惊厥和心脏骤停。
【规 格】
【有效期】
【贮 藏】
密闭保存.
【批准文号】
【生产企业】
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[create_time]2022-10-27 23:54:24[/create_time]2022-11-11 05:12:40[finished_time]1[reply_count]0[alue_good]花椒科普[uname]https://himg.bdimg.com/sys/portrait/item/wise.1.75db8c1a.0I6_E2mrw6FLtjrvsYYrkw.jpg?time=4613&tieba_portrait_time=4613[avatar]TA获得超过2181个赞[slogan]这个人很懒，什么都没留下![intro]6[view_count]
盐酸利多卡因注射功效与作用
亲，盐酸利多卡因注射功效与作用:盐酸利多卡因注射液是种抗心律失常的药，其中主要含有的成分就是盐酸利多卡因一般会呈现为无色透明的液体状，能够明显的对神经功能以及心率异常和心肌收缩力起到抑制作用，同时还能够使心肌排血量下降。在临床中主要用做各种手术时所需要的表面、硬膜外以及浸润麻醉。【摘要】
盐酸利多卡因注射功效与作用【提问】
亲，盐酸利多卡因注射功效与作用:盐酸利多卡因注射液是种抗心律失常的药，其中主要含有的成分就是盐酸利多卡因一般会呈现为无色透明的液体状，能够明显的对神经功能以及心率异常和心肌收缩力起到抑制作用，同时还能够使心肌排血量下降。在临床中主要用做各种手术时所需要的表面、硬膜外以及浸润麻醉。【回答】
[create_time]2023-03-10 10:17:11[/create_time]2023-03-25 09:16:17[finished_time]1[reply_count]0[alue_good]生活达人小愉[uname]https://gips0.baidu.com/it/u=203781229,3578637366&fm=3012&app=3012&autime=1689663937&size=b200,200[avatar]TA获得超过309个赞[slogan]这个人很懒，什么都没留下![intro]31[view_count]
