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1奋乃静药典标准1.1品名1.1.1中文名1.1.2汉语拼音1.1.3英文名1.2结构式1.3分子式与分子量1.4来源(名称)、含量(效价)1.5性状1.5.1熔点1.6鉴别1.7检查1.7.1甲醇溶液的澄清度与颜色1.7.2有关物质1.7.3干燥失重1.7.4炽灼残渣1.8含量测定1.9类别1.10贮藏1.11制剂1.12版本2奋乃静说明书2.1药品名称2.2英文名称2.3PPZ的别名2.4分类2.5剂型2.6奋乃静的药理作用2.7奋乃静的药代动力学2.8奋乃静的适应证2.9奋乃静的禁忌证2.10注意事项2.11奋乃静的不良反应2.12奋乃静的用法用量2.13PPZ与其它药物的相互作用2.14专家点评3奋乃静中毒4参考资料 这是一个重定向条目,共享了奋乃静的内容。为方便阅读,下文中的 奋乃静已经自动替换为 PPZ,可 点此恢复原貌,或 使用备注方式展现1PPZ药典标准
1.1品名
1.1.1中文名PPZ
1.1.2汉语拼音Fennaijing
1.1.3英文名Perphenazine
1.2结构式
1.3分子式与分子量
C21H26ClN3OS 403.97
1.4来源(名称)、含量(效价)
本品为4[3(2氯吩噻嗪10基)丙基]1哌嗪乙醇。按干燥品计算,含C21H26ClN3OS不得少于98.5%。
1.5性状
本品为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭,味微苦。
本品在三氯甲烷中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。
1.5.1熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为94~100℃。
1.6鉴别
(1)取本品5mg,加盐酸与水各1ml,加热至80℃,加过氧化氢溶液数滴,即显深红色;放置后,红色渐褪去。
(2)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在258nm与313nm的波长处有最大吸收,在313nm与258nm处的吸光度比值应为0.12~0.13。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》243图)一致。
1.7检查
1.7.1甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加甲醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
1.7.2有关物质避光操作。取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇为流动相A,以0.03mol/L醋酸铵溶液为流动相B,按下表进行梯度洗脱,检测波长为254nm。取PPZ对照品25mg,置25ml量瓶中,加甲醇15ml溶解后,加入30%过氧化氢溶液2ml,摇匀,用甲醇稀释至刻度,摇匀,放置1.5小时,作为系统适用性试验溶液;取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,使PPZ峰保留时间约为27分钟,与相对保留时间约为0.73的降解杂质峰的分离度应大于7.0。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。
时间(分钟) 流动相A(%) 流动相(B%) 0~40 67 33 40~50 90 10 50~60 100 0 60~75 67 33 1.7.3干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
1.7.4炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
1.8含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.20mg的C21H26ClN3OS。
1.9类别
抗精神病药。
1.10贮藏
遮光,密封保存。
1.11制剂
(1)PPZ片 (2)PPZ注射液
1.12版本
《中华人民共和国药典》2010年版
2PPZ说明书
2.1药品名称
PPZ
2.2英文名称
Perphenazine
2.3PPZ的别名
羟哌氯丙嗪;过非那嗪;哌非纳嗪;氯吩嗪;Trilafon;Phenazine;Dencentan
2.4分类
神经系统药物 >抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 >吩噻嗪类药
2.5剂型
1.片剂:2mg,4mg;
2.注射剂(粉):5mg。
2.6PPZ的药理作用
PPZ属于吩噻嗪类。作用类似氯丙嗪,在结构上,PPZ有一个哌嗪侧链。抗精神病作用、镇吐作用较强,镇静、M胆堿能受体阻断、α肾上腺素能受体阻断作用较弱。PPZ有对抗焦虑、紧张、幻觉、妄想及改善淡漠的作用,对急性幻听、妄想、违拗、冲动具有较好的效果。
2.7PPZ的药代动力学
1.参见氯丙嗪。
2.PPZ的癸酸酯和庚酸盐肌内注射后吸收缓慢,然后逐渐向体内释放,故可用作贮药注射(注射部位好比一个药物存库)。
2.8PPZ的适应证
1.用于治疗各型精神分裂症,对妄想型、紧张型疗效较好,而控制兴奋躁动不如氯丙嗪。
2.用于躁狂症、老年性精神病、中毒性精神病及神经官能症。
3.用于治疗恶心、呕吐和呃逆。
2.9PPZ的禁忌证
1.对吩噻嗪类药物过敏者。
2.肝功能不全者。
3.昏睡或反应迟钝者。
4.使用大剂量中枢镇静药者。
5.有血液疾病、骨髓抑制者。
6.有或怀疑有脑损害者。
2.10注意事项
1.(1)有锥体外系疾病者;(2)癫痫患者;(3)酒精依赖者;(4)呼吸道感染和慢性呼吸道疾病患者;(5)老年人或体弱者。
2.药物对妊娠的影响:少量PPZ可通过胎盘。有国外报道称,孕妇服用PPZ可导致新生儿的肝脏疾病和震颤。妊娠期间不推荐使用PPZ。美国食品与药品管理局(FDA)妊娠分类为C类。
3.药物对哺乳的影响:PPZ可随母乳排泄,对婴儿的不良反应较多,哺乳期用药应谨慎。
2.11PPZ的不良反应
1.与氯丙嗪的不良反应相似,且较易发生锥体外系反应。
2.其他反应如口干、便秘、鼻塞、视力模糊、心悸、直立性低血压等则比氯丙嗪少见。偶见皮疹、皮炎;阻塞性黄疸、肝损害、粒细胞减少极罕见。
2.12PPZ的用法用量
1.(1)口服常用量4~8mg,每天3次;重症精神病可增至每天30~60mg,3次分服。(2)肌内注射:用于减轻急性精神病症状,开始每天5~10mg,必要时每隔6h增加5mg,最大用量每天15~30mg。
2.控制恶心、呕吐:(1)口服4mg,每天3次,必要时可服8mg,每天3次。(2)肌内注射每天5mg,必要时偶可每次10mg。
2.13药物相互作用
1.PPZ与镇静或镇痛药哌替啶合用,可加强PPZ的镇静或镇痛的作用。
2.PPZ可增强单胺氧化化酶抑制药(如氯吉兰)、三环类抗抑郁药(如阿米替林、阿莫沙平、利眠宁/阿米替林、氯丙咪嗪、地昔帕明、度硫平、多塞平、丙咪嗪洛非帕洛非帕明、去甲替林、PPZ/阿米替林、普罗替林、曲丙米嗪)、 ... 和苯妥英钠的副作用。
3.锂制剂可加重PPZ的不良反应并降低药效。
4.抗酸药或止泻药可降低PPZ在胃肠道的吸收。
5.PPZ与具抗胆堿活性的药物(如颠茄、苯扎托品、邻甲基苯海拉明、丙环定、安坦)合用,可明显延缓PPZ的吸收。
6.PPZ与双硫仑合用,PPZ的血浓度降低到治疗浓度以下。
7.PPZ可逆转肾上腺素的作用而引起严重的低血压。
8.PPZ可降低 ... 、胍乙啶、抗惊厥药和左旋多巴等的药效。
9.PPZ与曲马朵合用可引起癫痫发作。
10.斯帕沙星、索他洛尔、匹莫齐特、左氟沙星、卤泛群、格雷沙星、西 ... 得与PPZ合用可导致严重的心律失常。
11.氟西汀、帕罗西汀、舍曲林与PPZ合用可出现严重的急性帕金森综合征。
12.据报道,酒精与吩噻嗪类药的联合使用导致相加的中枢神经系统抑制。服用PPZ期间不宜饮酒。
13.PPZ期间同时嚼服槟榔,可因槟榔的抗胆堿活性而增加锥体外系副作用。
2.14专家点评
为常用抗精神病药物之一,其抗精神病作用,镇吐作用较强,而镇静作用较弱,毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状效果较好。然而较易引起锥体外系反应而自主神经系统反应较强,对肝功能、血象的影响也较少。
3PPZ中毒
PPZ(羟哌氯丙嗪)为吩噻嗪类药,与氯丙嗪相似,但安定和止吐作用比氯丙嗪强,镇静作用较弱。口服吸收,血浆蛋白结合率90%~93%,半衰期8.4~12.3h,分布容积20L/kg。主要用于治疗精神分裂症、躁狂症、冲动行为等。不良反应与氯丙嗪相似,但嗜睡少见,而锥体外系症状多见。以对症治疗为主。[1]